8 เมษายน 2554

ยาที่ใช้ในการรักษา SLE : Prednisolone

Prednisolone



ชื่อสามัญ   Prednisolone

ชื่อการค้า Di-Adreson-F, Opredsone, Prednisolone, Polypred, Pred-Mild / Pred-Forte, Predisone

Prednisolone เป็นยาในกลุ่ม corticosteroid เป็นยาสังเคราะห์ซึ่งคล้ายกับฮอร์โมนตามธรรมชาติที่ผลิตขึ้นในร่างกายโดยต่อมหมวกไต มีฤทธิ์ลดกระบวนการสร้างสารในกระบวนการอักเสบ ได้แก่ Prostraglandin และ Leukotriene 

 จึงช่วยบรรเทาอาการอักเสบได้ และนอกจากนี้ยังมีกลไกที่ช่วยลดความรุนแรงของโรคทางระบบภูมิคุ้มกัน ดังนั้นยาตัวนี้จึงใช้รักษาข้อต่ออักเสบและความผิดปกติของผิวหนัง เลือด ไต ตา ต่อมธัยรอยด์ และลำไส้  

รักษาอาการแพ้อย่างรุนแรง หอบหืด และความบกพร่องของการสร้างฮอร์โมนจากต่อมหมวกไต สำหรับขนาดที่ใช้ในการรักษารูห์มาตอยด์คือ 5-7.5 mg/วัน และอาจมีการปรับขนาดให้เหมาะสมตามสภาพของผู้ป่วย เช่น การเพิ่มขนาดยาในกระณีที่ผู้ป่วยอยู่ในสภาวะที่มีความเครียดหรือวิกฤติ

picture from : medscape.com


วิธีใช้ยา
รับประทานยาในตอนเช้าของวัน ควรรับประทานร่วมกับอาหารเพื่อป้องกันการระคายเคืองต่อระบบทางเดินอาหาร การรับประทานยาตัวนี้ควรกลืนทันทีไม่ควรเคี้ยวหรือทำให้แตกก่อนรับประทาน  

หากมีการลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาทันทีที่นึกได้ แต่ถ้านึกได้เมื่อถึงกำหนดทานยาครั้งใหม่พอดีก็ไม่ต้องรับประทานยาครั้งที่แล้วที่ลืมไปซ้ำ ให้ข้ามการรับประทานยาครั้งที่ลืมนั้นไปได้เลยและรับประทานยาในครั้งใหม่ได้เลย ไม่ควรเพิ่มหรือลดขนาดยาเองและการหยุดยาต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์

การใช้ยา Prednisolone ควรใช้ในขนาดต่ำสุดและระยะเวลาสั้นที่สุดที่จำเป็น เนื่องจากการใช้ยาในขนาดที่สูงกว่าปริมาณฮอร์โมนที่สร้างจากต่อมหมวกไต(ขนาดสมมูลของ Prednisolone ประมาณ 7.5mg/วัน) ต่อเนื่องกันเป็นระยะเวลานาน 

 เช่น เกิน 2 สัปดาห์ จะกดการสร้างฮอร์โมน Cortisol ของต่อมหมวกไต ดังนั้นการควบคุมการสร้างฮอร์โมน เช่น การเพิ่มการสร้างฮอร์โมน เมื่อถูกกระตุ้นจากปัจจัยต่างๆจึงไม่สามารถเป็นไปตามสภาวะปกติได้ หรือในกรณีที่ผู้ป่วยปรับลดขนาดยาอย่างรวดเร็วจึงเกิดอาการถอนยาได้ ดังเช่น จะแสดงอาการต่างๆเหล่านี้ เช่น เหนื่อยอ่อน, น้ำหนักลด, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องเสีย, มีอาการปวดต่างๆซึ่งเป็นอาการที่พบได้บ่อย, ความดันโลหิตต่ำลงทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะได้, ระดับน้ำตาลในเลือดต่ำลง,

ถ้าเกิดในผู้หญิงจะทำให้รอบเดือนเปลี่ยนไป, ส่วนอาการที่พบได้น้อย เช่น ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, มีไข้, อารมณ์แปรปรวน, ระดับแคลเซียมสูงขึ้น, การบีบตัวของระบบทางเดินอาหารน้อยลงทำให้ลำไส้อุดตัน

ผลที่ไม่พึงประสงค์
 
ยามีฤทธิ์กดการทำงานของต่อมหมวกไต ห้ามหยุดยาอย่างทันทีหลังจากใช้เป็นระยะเวลานาน เกิดลักษณะของผู้ที่ได้รับยาสเตียรอยด์นานๆที่เรียกว่ากลุ่มอาการ Cushing คือ มีอาการบวม ท้องลาย สิวเม็ดเล็กที่มีลักษณะเฉพาะที่เรียกว่า สิวสเตียรอยด์ ผิวเข้มขึ้น ความดันโลหิตสูง อ่อนเพลีย ขนขึ้นตามตัวติดเชื้อง่ายขึ้น 

เกิดเชื้อราในช่องปากง่ายขึ้น เพราะยาจะไปกดระบบภูมิคุ้มกันที่คอยต่อต้านเชื้อโรค กดการเจริญเติบโตในเด็ก เกิดความดันโลหิตสูง ระดับโปแตสเซียมในเลือดต่ำ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ผิวหนังบาง เกิดภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ ภาวะกระดูกพรุน (Osteoporosis) ความดันในลูกตาเพิ่มทำให้เป็นต้อหิน เลนส์กระจกตาขุ่น เกิดต้อกระจกภาวะไขมันในเลือดสูง ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง อารมณ์และพฤติกรรมเปลี่ยนแปลงง่าย คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร ทางเดินอาหารระคายเคือง เกิดแผลในกระเพาะอาหาร

การลดขนาดยา
การใช้สเตียรอยด์ไม่ได้ทำให้เกิดการติดยา เนื่องจากยา Prednisolone เป็นยาที่มีสารคล้ายกับฮอร์โมนในธรรมชาติที่ร่างกายสร้างขึ้น ดังนั้นการลดขนาดยาลงอาจมีผลทำให้เกิดอาการถอนยาได้ (STEROID WITHDRAWAL)  

การลดระดับยาจึงต้องทำอย่างค่อยเป็นค่อยไปเพื่อให้สามารถรักษาระดับฮอร์โมนในร่างกายได้และเพื่อปรับสมดุลให้ร่างกายสามารถกลับมาสร้างฮอร์โมนได้เอง อาการที่เกิดจากการลดระดับยาดังนี้คือ อ่อนเพลีย,เหนื่อย,น้ำหนักลด,ท้องเสีย,ปวดข้อ,ปวดท้องประจำเดือนมาไม่ปกติ,ความดันเลือดลด,มีไข้,หรืออาจเกิดอาการทางจิต เช่น ซึมเศร้า ,อารมณ์แปรปรวน เป็นต้น

ทำไมต้องใช้ยานี้

ยาตัวนี้เป็น corticosteroid ซึ่งคล้ายกับ hormone ตามธรรมชาติ ซึ่งผลิตโดย adrenal glands โดยช่วยบรรเทาอาการอักเสบ ( บวม ร้อน แดง และ เจ็บ ) และใช้รักษาข้อต่ออักเสบ และความผิดปกติของ ผิวหนัง เลือด ไต ตา ต่อมธัยรอยด์ และ ลำไส้ รักษาอาการแพ้อย่างรุนแรง หอบหืด และความบกพร่องของ adrenal cortical

Pharmacokinetics

            Protein binding: 65%-91% ( โดยขึ้นอยู่กับความเข้มข้น )
            Metabolism: เกิดขึ้นที่ตับ และยังถูก metabolize ที่เนื้อเยื่อของร่างกายด้วย กลายเป็น inactive compound
            Half life: 3.6 ชั่วโมง
            Biological: 18-36 ชั่วโมง
            End state renal disease: 3-5 ชั่วโมง
            Elimination: ขับถ่ายออกทางปัสสาวะ โดย pricipally as glucuronides, sulfates and unconjugated metabolites

วิธีใช้ยา

            ถ้าคุณใช้ยานี้ วันเว้นวัน ให้รับประทานตอนเช้าในวันแรก และไม่รับประทานในวันที่ 2 ปละรับประทานอีกตอนเช้าของวันที่ 3 และไม่รับประทานในวันที่ 4 โดยรับประทานไปเรื่อย ตามแพทย์สั่ง
            ถ้ารับประทานยาตัวนี้ วันละครั้ง ให้รับประทานตอนเช้าพร้อมอาหารเช้า
            ถ้ารับประทานยานี้ มากกว่าวันละ 1 ครั้ง ให้รับประทานในช่วงห่างกันในเวลาที่เหมาะสม

            ไม่ควรหยุดรับประทานยานี้ โดยปราศจากคำแนะนำของแพทย์ เพราะการหยุดยาอาจทำให้เกิดอาการดังต่อไปนี้ได้ เช่น สูญเสียความรู้สึกอยากอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน, drowsiness, stupor, ปวดศีรษะ เป็นไข้เจ็บที่ข้อและกล้ามเนื้อ, peeling skin และ น้ำหนักลด ถ้าได้รับยาปริมาณมากในเวลานาน แพทย์จะค่อยๆ ลดขนาดยาลง เพราะ จะปรับนาดยาก่อนที่จะหยุดยาอย่างสมบูรณ์

คำแนะนำระหว่างในยา

            ถ้าคุณได้รับยานี้ เป็นเวลานาน คุณควรจะต้องตรวจเลือด เป็นระยะ , X-rays, ตรวจตา ความดันโลหิต ความสูง น้ำหนัก และตรวจทางกายภาพ โดยการตรวจร่างกายนี้ สำคัญสำหรับเด็ก เพราะยาตัวนี้ จะทำให้การเจริญเติบโตของกระดูกช้าลง

            ยาตัวนี้ ควรจะได้รับอย่างสม่ำเสมอ เพื่อให้มีประสิทธิภาพ และ ไม่ควรใช้มากจนเกินไป บ่อยเกินไป และใช้นานเกินที่แพทย์สั่ง โดยถ้าเกิดอาการที่แย่ ให้พบแพทย์ เพราะขนาดยาที่คุณได้รับ อาจจะต้องการปรับก็ได้

            แพทย์อาจจะบอกให้คุณชั่งน้ำหนัก ทุก วัน และ ให้คุณรายงานน้ำหนักที่ผิดปกติ
            บอกแพทย์ หมอฟัน และแพทย์ผ่าตัด ที่กำลังจะรักษาคุณ ว่าคุณกำลังได้รับยานี้อยู่ (ถึงแม้ว่าคุณจะหยุดการรักษาด้วยยาตัวนี้มาแล้ว 12 เดือนก็ตาม)

อาการข้างเคียงของยา

            ถ้าเกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียน ระคายเคืองกระเพาะ ให้รับประทานยาพร้อมอาหาร หรือนม ถ้าอาการเหล่านี้ยังคงอยู่ หรือ อุจจาระของคุณมีสีดำ ให้พบแพทย์

            ถ้าเกิดอาการปวดศีรษะ, dizziness, นอนไม่หลับ, depression, ตื่นเต้น อารมณ์ไม่ปกติ เป็นสิว ผิวบาง เหงื่อมากขึ้น ผมยาวเร็วขึ้น หน้าแดง แผลถลอกง่าย มีจุดสีม่วงบนผิวหนัง มีระยะเวลาของการมีประจำเดือนผิดปกติ หรือขาดการมีประจำเดือน โดยถ้าอาการเหล่านี้ คงอยู่เป็นเวลานาน หรือรุนแรงให้พบแพทย์

            ปัญหาในระยะยาว ได้แก่ น้ำหนักมากขึ้น เท้าบวม ข้อเท้าบวม และ ขาด้านล่างบวม มีแผลที่กล้ามเนื้อ และ กล้ามเนื้ออ่อนแรง แผลที่ตา ปัญหาในการมองเห็น เป็นหวัด หรือติดเชื้อ เป็นอาการหลังๆ ของการใช้ยานานๆ ให้พบแพทย์

คำเตือนและข้อควรระวัง

            ก่อนที่จะรับยานี้ ควรบอกแพทย์ว่าคุณได้รับยาต่อไปนี้อยู่ด้วยคือ aspirin, ยารักษาโรคข้ออักเสบ ยาป้องกันการแข็งตัวของเลือด เช่น warfarin (coumarin), ยาขับปัสสาวะ, estrogen (ยาคุมกำเนิด), phenytoin, rifampin และ phenobarbital

            ไม่ควรจะรับวัคซีน การทำให้เกิดการคุ้มกันโรค ( immunization ) หรือการทดสอบทางผิวหนัง ต่างๆ ขณะที่ได้รับยานี้อยู่ ยกเว้นว่า แพทย์จะบอกให้คุณ โดยเฉพาะเลยว่าคุณสามารถรับได้

            ก่อนหน้าที่จะได้รับยานี้ ควรบอกแพทย์ด้วยถ้าคุณตั้งครรภ์ คาดว่าจะตั้งครรภ์ ต้องการที่จะตั้งครรภ์ หรือ คุณเป็นหญิงให้นมบุตร โดยถ้าคุณกำลังจะตั้งครรภ์ คุณควรพบแพทย์ เพราะยาตัวนี้ สามารถ ทำให้เกิดอันตรายกับเด็กที่อยู่ในครรภ์ หรือ เด็กที่ดื่มนมมารดา

            ก่อนที่จะรับยานี้ ควรบอกแพทย์ถึงประวัติการใช้ยาของคุณก่อน โดยถ้าคุณเป็นโรคตับ โรคไต โรคลำไส้ หรือ โรคหัวใจ โรคความดันโลหิตสูง, underactive thyroid gland, myasthenia gravis, osteoporosis (brittle bones), ติดเชื้อ herpes ที่ตา หรือ การติดเชื้ออื่นๆ หรือ มีประวัติการเป็นวัณโรค โรคลมชัก, ulcers หรือ โรคเกี่ยวกับการแข็งตัวของเลือด

            ถ้ามีประวัติเป็น ulcers หรือ ได้รับขนาดยาของ aspirin ที่มาก หรือ ได้รับยารักษาโรคข้ออักเสบ ให้จำกัดปริมาณการดื่มของเครื่องดื่ม แอลกอฮอล์ ขณะที่ใช้ยานี้ เพราะยานี้สามารถ ทำให้กระเพาะและลำไส้ ไวต่ดการเกิดระคายเคืองจากการใช้แอลกอฮอล์, aspirin และยารักษาไขข้ออักเสบ และจะเพิ่มอัตราเสียง ของการเกิด ulcers

            รายงานการเกิด injury หรือ อาการการติดเชื้อ (ไข้ เจ็บคอ เจ็บระหว่างการถ่ายปัสสาวะ และปวดกล้ามเนื้อ) โดยเกิดขึ้นระหว่างการรักษา และ ภายใน 12 เดือน หลังจากการรักษา ด้วยยานี้ โดยต้องการปรับขนาดยา

            ถ้าคุณเป็นโรคเบาหวาน ยาตัวนี้ จะเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือดของคุณ โดยถ้าคุณควบคุมน้ำตาล ในเลือดของคุณที่บ้าน ให้ทดสอบน้ำตาลในเลือด และในปัสสาวะ บ่อยกว่าปกติ และพบแพทย์ ถ้าระดับน้ำตาลในเลือดสูง หรือ ถ้ามีน้ำตาลในปัสสาวะ โดยขนาดยาของยาเบาหวาน และอาหารของคุณ อาจจะต้องปรับขนาด

Prednisolone ในหญิงตั้งครรภ์

Prednisolone เป็นยาที่อยู่ใน pregnancy category C และจัดอยู่ใน pregnancy category D ใน 1st trimester  

prednisolone เป็น bioactive form ของ prednisone ซึ่งรกสามารถ oxidize prenisolone ให้อยู่ในรูป inactive หรือมีฤทธิ์น้อยได้ 

มีการใช้ prednisolone ในหญิงตั้งครรภ์ในหลายภาวะ เช่น congenital adrenal hyperplasia,ใช้เป็น antiphospholipid antibody syndrome ที่มีภาวะอักเสบร่วม, lupus flare, asthma หรือ hyperemesis gravidarum เป็นต้น 

หลักการทั่วไปในการพิจารณาการเป็นสารก่อความผิดปกติต่อทารกในครรภ์ ต้องพิจารณาขนาดยาที่ได้รับ ระยะเวลาที่ได้รับยา ทางในการบริหาร และอายุครรภ์ของมารดาในขณะที่ได้รับยาร่วมด้วย
จากการศึกษาที่ผ่าน มาพบว่าการใช้ prednisolone ในหญิงตั้งครรภ์มีความเสี่ยงต่อพัฒนาการที่ผิดปกติของทารกน้อยมาก 

ทารกที่ได้รับยาในกลุ่ม corticosteroid ขณะอยู่ในครรภ์มีความสัมพันธ์กับการเพิ่มอัตราการติดเชื้อในมารดาและทารก การลดลงของน้ำหนักแรกคลอดและขนาดสมองของทารก กดต่อม adrenal ของมารดาและทารก และสัมพันธ์กับการตอบสนองต่อการเคลื่อนไหวช้ากว่าเด็กปกติ (บางการศึกษาพบว่าเกิดขึ้นเพียงชั่วคราว)  

และมีความผิดปกติด้านพฤติกรรม แต่บางการศึกษากลับไม่พบผลเสียต่อทารกจากการได้รับยาในกลุ่ม corticosteroid จำนวน 1 คอร์สระหว่างอยู่ในครรภ์ จากการศึกษาขนาดใหญ่ทางระบาดวิทยาพบว่า corticosteroid ไม่ทำให้เกิดความผิดปกติของทารกแรกคลอดแต่อย่างใด พบเพียงมีอุบัติการณ์ของการเกิดภาวะปากแหว่งเพิ่มขึ้นเล็กน้อย แต่ไม่มีภาะเพดานโหว่งและไม่ทำให้น้ำหนักแรกคลอดลดลง  

ซึ่งการเกิดภาวะปากแหว่งนั้นพบสัมพันธ์กับการใช้ corticosteroid ในช่วง 1st trimester เท่านั้น

ข้อมูลด้านผลจากการใช้ยังไม่มีข้อสรุปที่ชัดเจน แต่มีข้อแนะนำคือ ไม่ควรใช้ยาแบบประจำทุกวัน หรือให้ซ้ำโดยไม่จำเป็น สำหรับการแก้ไขควรพิจารณาร่วมกับแพทย์ผู้รักษาเป็นราย ไป ตามโรคและความจำเป็นในการรักษา

 Anticoagulants
 Antidiabetic Agents
 Antithyroid agents
 Barbiturates
 Cholinesterase Inhibitors
 • Digoxin
 Diuretics
 • Dofetilide
 Estrogens
 • Isoproterenol
 • Mifepristone, RU-486
  Neuromuscular blockers
 • Nevirapine
 Nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs)
 • Phenytoin
 • Porfimer
 • Rifabutin
 • Rifampin
 • Ritonavir
 Salicylates
 Thyroid hormones
 Toxoids
 Vaccines





การเก็บรักษา

            เก็บรักษาในภาชนะปิดสนิท และ เก็บให้พ้นมือเด็ก
            เก็บในอุณหภูมิห้อง
            ถ้าคุณเป็นโรค arthritis ควรบอกแพทย์ หรือ เภสัชกรว่าคุณไม่ต้องการขวด child-resistant cap

ชื่อการค้า  ส่วนประกอบ

Blephamide  Prednisolone acetate 0.2 % + Na sulfacetamide 10 %
Denson          Prednisolone 2.5 mg + Nitrofurazone 2 mg
Farakil            Prednisolone 0.5 % + Neomycin 0.3 %
Mysolone-N  Prednisolone 5 mg + Neomycin sulfate 5 mg
Otosil  Prednisolone 0.5 % + Chloramphenical 5 %

ที่มาของข้อมูลยา :   - atom.rmutphysics.com 
                                (รวมถึงรูปประกอบของยา)
                             
                                - drugpharmacy.psu.ac.th