17 เมษายน 2554

ยาที่ี่ใช้ในการรักษา SLE : Azathioprine

ยา Azathioprene นั้น เป็นยาหนึ่งที่ใช้ในการรักษา SLE ข้อมูลรายละเอียดของยามีดังต่อไปนี้ 



 ( ข้อมูลยาจากบล็อกนี้ มีจุดประสงค์เพื่อรวบรวมข้อมูลยาที่หาได้จากอินเตอร์เน็ตเพื่อใช้อ่านเพื่อทำความเข้าใจสำหรับผู้ป่วย SLE เท่านั้น ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อใช้เป็นแหล่งความรู้อ้างอิงใดๆ)

Azathioprine (ที่มาของข้อมูล drug.pharmacy.psu.ac.th )เป็นยาที่ใช้ในการกดภูมิคุ้มกัน

โดยอาจจะใช้ร่วมกับยาอื่น เช่น cyclosporine และ prednisolone ในผู้ป่วยที่ได้รับการเปลี่ยนถ่ายอวัยวะเพื่อป้องกันการปฏิเสธการเข้ากันได้ของเนื้อเยื่อ เช่น การเปลี่ยนไต ปอดและ หัวใจ 

นอกจากนั้นยังสามารถใช้ในโรครูมาตอยด์ชนิดรุนแรง (Severe active rheumatoid arthritis) ที่ไม่ตอบสนองต่อยาอื่น หรือใช้ในโรค Crohn's disease โดยขนาดของยาที่ใช้ขึ้นกับภาวะโรคที่เป็นและต้องอยู่ในความดูแลของแพทย์

ข้อมูลยา
·         Azathioprine tablet 100 mg (ชื่อทางการค้าAzasan® และ Imuran®)







ประเภทยา : immunosuppressant medication ( ยาที่ใช้กดภูมิคุ้มกัน)
                  ยากดภูมิคุ้มกัน, ยารักษาโรคมะเร็ง

ข้อบ่งใช้ : ใช้ร่วมกับยาอื่นในการป้องกันการที่ร่างกายปฏิเสธ (ต่อต้าน) ไตที่ทำการปลูกถ่าย, รักษาโรคข้ออักเสบ
รูมาตอยด์ที่รุนแรงที่ไม่ตอบสนองต่อยาอื่น, โรคที่ร่างกายมีภูมิต้านทานต่อเนื้อเยื่อของตัวเอง

กลไกการออกฤทธิ์ : ยาจะยับยั้งการแปรสภาพ purine และจะยับยั้งการสังเคราะห์ DNA, RNA และโปรตีน ซึ่งจะรบกวนกระบวนการแปรสภาพของเซลล์และยับยั้งการแบ่งเซลล์

ข้อห้ามใช้ :
1. แพ้ยา azathioprine
2. ภาวะ ตั้งครรภ์ (ตลอดระยะเวลาที่ตั้งครรภ์ เนื่องจากมีหลักฐานว่ามีความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ แต่ก็อาจจะยอมรับให้ใช้ในแม่ที่จำเป็นต้องใช้ยาเนื่องจากเป็นโรคร้ายแรงที่ มีอันตรายถึงชีวิตหรือไม่สามารถใช้ยาที่มีความปลอดภัยกว่าหรือใช้แล้วไม่ได้ ผล)

ข้อควรระวัง :
1.            ผู้ป่วยที่ใช้ยานี้มีความเสี่ยงต่อการติดเชื้อที่รุนแรง
2.            ผู้หญิงที่อยู่ในช่วงวัยเจริญพันธุ์ไม่ควรตั้งครรภ์ระหว่างที่ใช้ยานี้

อาการไม่พึงประสงค์ :
อาการไม่พึงประสงค์อื่นๆ ที่พบได้จากยา คือ
ผลต่อระบบเลือด เนื่องจากยามีฤทธิ์กดไขกระดูกจึงทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ (เกิดขึ้นมากกว่าร้อยละ 50), เม็ดเลือดแดงต่ำ, เกล็ดเลือดต่ำ (ทำให้ต้องใช้เวลาในการแข็งตัวของเลือดนานขึ้นและอาจทำให้เกิดเลือดออกได้ง่าย) หรือ เซลล์ทุกชนิดทั้งเม็ดเลือดแดง, ขาวและเกล็ดเลือดต่ำ ซึ่งความรุนแรงของภาวะดังกล่าวขึ้นกับขนาดยาที่ได้รับ และอาการจะดีขึ้นเมื่อลดขนาดยาหรือหยุดยาชั่วคราว

ผลต่อระบบทางเดินอาหาร ในผู้ที่ได้รับยา azathioprine ใน ขนาดสูงอาจเกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร หรือท้องเสีย ซึ่งสามารถลดอาการดังกล่าวได้โดยการแบ่งกินเป็นมื้อๆ หรือกินหลังอาหาร นอกจากนั้นยาอาจทำให้เกิดตับอ่อนอักเสบซึ่งเกิดขึ้นร้อยละ 2-12 การเกิดภาวะที่ร่างกายขับถ่ายอุจจาระออกมาเป็นไขมันเพราะการดูดซึมอาหารไขมันผิดปกติซึ่งจะเกิดขึ้นน้อยกว่าร้อยละ 1
 อาการแพ้ยาที่ระบบทางเดินอาหารจะมีอาการคลื่นไส้ อาเจียนรุนแรง ท้องเสีย มีผื่น มีไข้ อ่อนเพลีย ปวดกล้ามเนื้อ

ผลต่อตับ
ยาทำให้เกิดความเป็นพิษต่อตับ (เกิดขึ้นร้อยละ 3-10, ในผู้ป่วยโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์เกิดขึ้นน้อยกว่าร้อยละ 1 ซึ่งเกิดหลังจากทำการปลูกถ่ายอวัยวะแล้วภายใน 6 เดือนและสามารถกลับสู่ปกติได้เมื่อหยุดยา

 การใช้ยา azathioprine เป็นระยะเวลานานอาจทำให้เกิดหลอดเลือดดำที่ตับอุดตันซึ่งพบได้น้อยแต่เป็นอันตรายถึงชีวิตโดยโรคนี้จะเกิดขึ้นหลังจากการรักษา 1-2 ปีและมักจะเกิดในผู้ชาย ซึ่งอาการแสดงที่บ่งบอก คือ ตัวเหลือง ตามมาด้วยท้องมาน ถ้าตรวจการทำงานของตับจะพบว่าเอนไซม์ตับมีค่าสูงกว่าปกติ โดยถ้าเกิดภาวะดังกล่าวขึ้นต้องหยุดยาโดยทันที

ความเป็นพิษต่อตับ จะมีอาการแสดงคือ เบื่ออาหาร คลื่นไส้ อ่อนเพลีย น้ำหนักลด ตัวเหลือง ตาเหลือง ปัสสาวะสีเข้ม

ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำ หัวใจเต้นช้า
ผลต่อผิวหนัง เกิดผื่น (เกิดขึ้นประมาณร้อยละ 2) ผมร่วง
ผลต่อระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย การเกิดปฏิกิริยาการแพ้พบได้น้อย โดยเกิดขึ้นน้อยกว่าร้อยละ 0.1 ซึ่งจะมีอาการไข้ หนาวสั่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย จำนวนเม็ดเลือดขาวในเลือดเพิ่มขึ้นอย่างผิดปกติ ความดันโลหิตต่ำ
ผลต่อระบบกระดูกและกล้ามเนื้อ ทำให้ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง
ผลต่อตา เกิดโรคของจอตา
ผลต่อไต เกิดความเป็นพิษต่อไต
ผลต่อระบบทางเดินหายใจ ปวดบวม ไอ หายใจลำบาก
ปฏิกิริยาระหว่างยา : ยานี้เกิดปฏิกิริยากับยาอื่นหลายตัว ดังนั้นเวลาไปพบแพทย์หรือเภสัชกรควรแจ้งให้ทราบว่า กำลังกินยา azathioprine อยู่

คำแนะนำผู้ป่วย :
1.            ควรกินยาตามแพทย์สั่งอย่างเคร่งครัด ไม่เพิ่มหรือลดขนาด หรือหยุดยาเอง
2.            ถ้าลืมกินยา ให้กินยาทันที แต่ถ้าใกล้มื้อถัดไปให้กินมื้อถัดไปเลยโดยไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่า
3.            เก็บยาในภาชนะที่ปิดสนิท ตั้งไว้ที่อุณหภูมิห้องโดยควรหลีกเลี่ยงแสง ความร้อน และความชื้น
4.            กรณีที่เกิดอาการไม่พึงประสงค์ดังข้างต้นขึ้น ให้รีบแจ้งแพทย์โดยทันที

ข้อบ่งใช้ : ใช้ในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายไต ส่วนกลไกในการรักษา rheumatoid arthritis ยัง
ไม่แน่ชัด อาจเนื่องจากการกดระบบภูมิคุ้มกันจึงทำ ให้อาการของโรคในระยะ active ลดลง

การออกฤทธิ์ : ยับยั้ง cell – mediated hypersensitivity ซึ่งเป็นปฏิกิริยาตอบสนองเพื่อ
ต่อต้านหรือปฏิเสธการเปลี่ยนอวัยวะ ยาจะลดการอักเสบด้วย

DRUG INTERACTIONS : เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดเซลมะเร็งหากใช้เป็นเวลานาน โดยจะเพิ่มมากขึ้นในผู้ป่วยที่มีประวัติได้รับ immunosuppressants ตัวอื่น เช่น Cytoxan, Leukeran,and Alkeran เพิ่มความเสี่ยงต่อการติดเชื้อรุนแรง Azathioprine ทำ ให้มีบุตรยากโดยการลดจำ นวน sperm ในเพศชาย และพิษของยาจะเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานร่วมกับยา allopurinol,
white blood counts จะลดลงอยู่ในระดับ severe เมื่อใช้ร่วมกับยาที่กดการทำ งานของ bonemarrow หรือยาในกลุ่ม ACE-inhibitor class drugs
หญิงตั้งครรภ์ : ควรหลีกเลี่ยงเนื่องจากยาสามารถ transferred สู่เด็กได้
ผลข้างเคียง : ผื่นคัน คลื่นไส้ อาเจียน leucopenia ซีด เลือดออก thrombocytopenia

สิ่งที่ต้องติดตามเมื่อใช้ยา :
1. ตรวจดู CBC , หน้าที่ของตับ ไต
2. ซักประวัติการแพ้ยา
3. ประเมินอาการแสดงของการติดเชื้อก่อนให้ยา
4. บันทึกนํ้าเข้า ออก และชั่งนํ้าหนักทุกวัน ระหว่างให้ยา
5. สังเกตอาการเหนื่อยหอบ เลือดออกบริเวณเหงือกและเยื่อบุในช่องปาก หรือเลือดออกในปัสสาวะหรืออุจจาระ

Azathioprene เป็น ยาที่ใช้ในการกดภูมิคุ้มกัน โดยจะใช้ร่วมกับยาอื่นเวลามีการเปลี่ยนอวัยวะเพื่อป้องกันการปฏิเสธการเข้า กันได้ของเนื้อเยื่อ เช่น การเปลี่ยนไต และยังสามารถใช้ในโรครูมาตอยด์รุนแรง (Severe active rheumatoid arthritis)ที่ไม่ตอบสนองต่อยาอื่น หรือใช้ในโรคแพ้ภูมิตนเอง เช่น SLE โดย ขนาดของยาที่ใช้ขึ้นกับภาวะโรคที่เป็นและต้องอยู่ในความดูแลของแพทย์ จากการศึกษาข้อมูลพบว่าอาการไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดจากยาที่พบได้ทั่วไปมี ดังนี้ คือ

อาการไม่พึงประสงค์ที่ไม่รุนแรง (Minor reaction)
-              คลื่นไส้ อาเจียน
-              เบื่ออาหาร
-              กล้ามเนื้อไม่มีแรง อ่อนเพลีย
-              ปากและริมฝีปากเป็นแผล
-              ผมร่วง
-              ผื่น

อาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรง (Major reaction)
-              เกิดการติดเชื้อได้ง่าย มีไข้ เจ็บคอ ไอ
-              เม็ดเลือดขาวต่ำ (Leukopenia)
-              เกิดพิษต่อตับ (hepatotoxicity)
-              ปวดบริเวณท้องอย่างรุนแรง (ตับอ่อนอักเสบ)
-              อาการดีซ่าน (ตัวเหลือง ตาเหลือง)
-              ปวดบริเวณข้ออย่างรุนแรง
-              หายใจลำบาก
-              เลือดออกผิดปกติ มีภาวะโลหิตจางหรือมีจ้ำเลือดตามแขนขา

โดยอาการไม่พึงประสงค์ที่พบได้บ่อยคือ อาการคลื่นไส้ อาเจียน (12%) ซึ่งจะพบได้บ่อยในช่วงแรกของการใช้ยาแต่สามารถลดการเกิดอาการได้ด้วยการทานยาหลังอาหาร, ลดขนาดยาหรือแบ่งขนาดยาในการทาน 

นอกจากนี้ยังพบอาการเม็ดเลือดขาวต่ำ (5-16%) และเกิดการติดเชื้อได้ง่ายในผู้ป่วยที่มีการเปลี่ยนไต (20%) โดยทั่วไปแล้วความถี่และความรุนแรงในการเกิดอาการไม่พึงประสงค์จะขึ้นกับขนาดยาและระยะเวลาในการได้รับยาในการรักษา

เพิ่มเติมข้อมูลจาก Drug monograph Azathioprine 
( ที่มาของข้อมูล : mnst.go.th)
รูปแบบยาที่มีใช้แล้วในโรงพยาบาล: 50 mg tablet

การเก็บรักษา                  เก็บที่อุณหภูมิ 15-25 องศาเซลเซียส ในที่แห้งและใช้ภาชนะป้องกันแสง
กลไกการออกฤทธิ์               ยาดังกล่าวเป็น purine analog เมื่อเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนเป็น 6-mercaptopurine ทีมีผล antagonize การแปรสภาพของ purine รวมทั้งยับยั้งการสังเคราะห์และการทำงานของ DNA, RNA และ โปรตีน พบว่ายาจะมีผลยับยั้ง activity ของ T-cell ได้มากกว่า B-cell นั่นคือยาจะยับยั้ง cellular cytotoxicity มากกว่า antibody response และยังมีฤทธิ์ potent antiinflammatory 

ข้อบ่งใช้ที่ FDA รับรอง     Renal transplant rejection, adjunct; prophylaxis  and Rheumatoid arthritis
ข้อบ่งใช้ที่ FDA ยังไม่รับรอง-      Atomic dermatitis
-           Cardiac transplant rejection; prophylaxis
-          Inflammatory bowel diseaAzathioprine [ print ][ close ] se
-                   Liver transplant rejection; prophylaxis
-                   Myasthenia gravis
Azathioprine

Myasthenia gravis
FDA Approval:
Adult, no
Pediatric, no
Efficacy:
Adult, Evidence favors efficacy
Strength of Recommendation:
Adult, Class IIb
Strength of Evidence:
Adult, Category B

-                   Rejection of pancreas transplant; prophylaxis
Azathioprine

Rejection of pancreas transplant; Prophylaxis
FDA Approval:
Adult, no
Pediatric, no
Efficacy:
Adult, Evidence favors efficacy
Strength of Recommendation:
Adult, Class IIb
Strength of Evidence:
Adult, Category B

-                   Sprue, refractory
Azathioprine

Sprue, Refractory
FDA Approval:
Adult, no
Pediatric, no
Efficacy:
Adult, Evidence favors efficacy
Strength of Recommendation:
Adult, Class IIb
Strength of Evidence:
Adult, Category B

-                   Systemic lupus erythematosus
Azathioprine

Systemic lupus erythematosus
FDA Approval:
Adult, no
Pediatric, no
Efficacy:
Adult, Evidence favors efficacy
Strength of Recommendation:
Adult, Class IIa
Strength of Evidence:
Adult, Category B

-                   Takayasu's disease
-                   Vasculitis
Pharmacokinetics        Onset & duration
- Onset
-                   Crohn's disease: 3 เดือน
-                   Rheumatoid arthritis: 6-8 สัปดาห์
- Peak Response
-                   Rheumatoid arthritis: 4-6 เดือน
- Duration
Single dose: rheumatoid arthritis-effects persist after discontinuation


ขนาดยาในผู้ใหญ่          
Normal Dosage
-                   Renal transplant rejection, adjunct; prophylaxis: 3-5 mg/kg/day
-                   Rheumatoid arthritis: 1 mg/kg (50-100 mg) ครั้งเดียวหรือแบ่งให้ 2 ครั้งใน 1 วัน หากไม่ตอบสนองต่อยาสามารถเพิ่มขนาดได้ครั้งละ 0.5 mg/kg/day โดยขนาดสูงสุดไม่เกิน 2.5 mg/kg/day

Dosage in renal failure
-                   GFR 10 -50 ml/min: ลดขนาดยาเหลือ 75% ของขนาดปกติ
-                   GFR 10 -50 ml/min: ลดขนาดยาเหลือ 50% ของขนาดปกติ

Dosage Adjustment During Dialysis
ให้ maintenance dose หลังทำ dialysis

ขนาดยาในเด็ก
            Normal dose
-                   Cardiac transplant rejection; prophylaxis: 4 mg/kg/day
-                   Inflammatory bowel disease: 1.5-2 mg/kg/day

Dosage in renal failure:
-                   เหมือนในผู้ใหญ่

ข้อห้ามใช้
- มีประวติการใช้ยากลุ่ม alkylating agents
- ปฏิกิริยาไวเกินต่อ azathioprine
- ตั้งครรภ์

ข้อควรระวัง       
- การใช้ยาเป็นระยะเวลานาน: เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิด neoplasm, hematologic toxicity, และ mitogenicity
- การใช้ร่วมกับยา allopurinol: ควรลดขนาดยาเหลือ 1/3-1/4 ของขนาดปกติ
- การใช้ร่วมกับยากลุ่ม ACEIs: ทำให้เกิดภาวะ leukopenia อย่างรุนแรง
- ไม่ควรให้ร่วมกับยา mercaptopurine: เป็นการให้ยาซ้ำซ้อน
-ผู้ป่วยปลูกถ่ายไต: เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดhematologic toxicities และ malignancy
- ความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ
- ภาวะ thiopurine s-methyl transferase deficiency: เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิด serious myelotoxicty
- หญิงวัยเจริญพันธุ์: ควรป้องกันการตั้งครรภ์ระหว่างใช้ยา

อาการข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา
Gastrointestinal:
-          Nausea 12%,
-          Vomiting 12%

อาการข้างเคียงที่รุนแรง ( Serious side effect)
- Gastrointestinal
-          Pancreatitis 2-12%
- Hematologic:
-          Leukopenia 5-16%
-          Megaloblastic anemia,
-          Thrombocytopenia
- Hepatic
-          Hepatotoxicity 3-10%
- Other:
-          Cancer: rare
-          Infectious disease
-          Renal transplant 20%

การใช้ยาในหญิงมีครรภ์& หญิงให้นมบุตร
- Pregnancy category D
- Infant risk cannot be ruled out during breastfeeding.

ยาและสมุนไพรที่เกิดปฏิกิริยาระหว่างยาได้
- ACEIs
- Alfafa
- Allopurinol
- Echinacea
- Cyclosporine
- Methotrexate
- Mycophenolate mofetil
- Ribavirin
- Vaccines, live-attenuated
- Warfarin

การติดตามผู้ป่วยที่ใช้ยา Azathioprene
- Renal homotransplantations:
-          การป้องกันการเกิด graft rejection
- Rheumatoid arthritis:
-          Improved range of motion
-          Decreased early morning stiffness and painful/swollen joints
-          CRP levels
-          ESR
- CBC, platelets counts: สัปดาห์ละครั้งในเดือนแรก เดือนละ 2 ครั้งในเดือนที่สองและสาม หลังจากนั้นเดือนละครั้ง (เพิ่มความถี่ในการตรวจเมื่อมีการปรับขนาดยา)
- Liver function: ทุก 2 สัปดาห์ในเดือนแรก หลังจากนั้นเดือนละครั้ง








8 เมษายน 2554

ยาที่ใช้ในการรักษา SLE : Prednisolone

Prednisolone



ชื่อสามัญ   Prednisolone

ชื่อการค้า Di-Adreson-F, Opredsone, Prednisolone, Polypred, Pred-Mild / Pred-Forte, Predisone

Prednisolone เป็นยาในกลุ่ม corticosteroid เป็นยาสังเคราะห์ซึ่งคล้ายกับฮอร์โมนตามธรรมชาติที่ผลิตขึ้นในร่างกายโดยต่อมหมวกไต มีฤทธิ์ลดกระบวนการสร้างสารในกระบวนการอักเสบ ได้แก่ Prostraglandin และ Leukotriene 

 จึงช่วยบรรเทาอาการอักเสบได้ และนอกจากนี้ยังมีกลไกที่ช่วยลดความรุนแรงของโรคทางระบบภูมิคุ้มกัน ดังนั้นยาตัวนี้จึงใช้รักษาข้อต่ออักเสบและความผิดปกติของผิวหนัง เลือด ไต ตา ต่อมธัยรอยด์ และลำไส้  

รักษาอาการแพ้อย่างรุนแรง หอบหืด และความบกพร่องของการสร้างฮอร์โมนจากต่อมหมวกไต สำหรับขนาดที่ใช้ในการรักษารูห์มาตอยด์คือ 5-7.5 mg/วัน และอาจมีการปรับขนาดให้เหมาะสมตามสภาพของผู้ป่วย เช่น การเพิ่มขนาดยาในกระณีที่ผู้ป่วยอยู่ในสภาวะที่มีความเครียดหรือวิกฤติ

picture from : medscape.com


วิธีใช้ยา
รับประทานยาในตอนเช้าของวัน ควรรับประทานร่วมกับอาหารเพื่อป้องกันการระคายเคืองต่อระบบทางเดินอาหาร การรับประทานยาตัวนี้ควรกลืนทันทีไม่ควรเคี้ยวหรือทำให้แตกก่อนรับประทาน  

หากมีการลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาทันทีที่นึกได้ แต่ถ้านึกได้เมื่อถึงกำหนดทานยาครั้งใหม่พอดีก็ไม่ต้องรับประทานยาครั้งที่แล้วที่ลืมไปซ้ำ ให้ข้ามการรับประทานยาครั้งที่ลืมนั้นไปได้เลยและรับประทานยาในครั้งใหม่ได้เลย ไม่ควรเพิ่มหรือลดขนาดยาเองและการหยุดยาต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์

การใช้ยา Prednisolone ควรใช้ในขนาดต่ำสุดและระยะเวลาสั้นที่สุดที่จำเป็น เนื่องจากการใช้ยาในขนาดที่สูงกว่าปริมาณฮอร์โมนที่สร้างจากต่อมหมวกไต(ขนาดสมมูลของ Prednisolone ประมาณ 7.5mg/วัน) ต่อเนื่องกันเป็นระยะเวลานาน 

 เช่น เกิน 2 สัปดาห์ จะกดการสร้างฮอร์โมน Cortisol ของต่อมหมวกไต ดังนั้นการควบคุมการสร้างฮอร์โมน เช่น การเพิ่มการสร้างฮอร์โมน เมื่อถูกกระตุ้นจากปัจจัยต่างๆจึงไม่สามารถเป็นไปตามสภาวะปกติได้ หรือในกรณีที่ผู้ป่วยปรับลดขนาดยาอย่างรวดเร็วจึงเกิดอาการถอนยาได้ ดังเช่น จะแสดงอาการต่างๆเหล่านี้ เช่น เหนื่อยอ่อน, น้ำหนักลด, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องเสีย, มีอาการปวดต่างๆซึ่งเป็นอาการที่พบได้บ่อย, ความดันโลหิตต่ำลงทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะได้, ระดับน้ำตาลในเลือดต่ำลง,

ถ้าเกิดในผู้หญิงจะทำให้รอบเดือนเปลี่ยนไป, ส่วนอาการที่พบได้น้อย เช่น ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, มีไข้, อารมณ์แปรปรวน, ระดับแคลเซียมสูงขึ้น, การบีบตัวของระบบทางเดินอาหารน้อยลงทำให้ลำไส้อุดตัน

ผลที่ไม่พึงประสงค์
 
ยามีฤทธิ์กดการทำงานของต่อมหมวกไต ห้ามหยุดยาอย่างทันทีหลังจากใช้เป็นระยะเวลานาน เกิดลักษณะของผู้ที่ได้รับยาสเตียรอยด์นานๆที่เรียกว่ากลุ่มอาการ Cushing คือ มีอาการบวม ท้องลาย สิวเม็ดเล็กที่มีลักษณะเฉพาะที่เรียกว่า สิวสเตียรอยด์ ผิวเข้มขึ้น ความดันโลหิตสูง อ่อนเพลีย ขนขึ้นตามตัวติดเชื้อง่ายขึ้น 

เกิดเชื้อราในช่องปากง่ายขึ้น เพราะยาจะไปกดระบบภูมิคุ้มกันที่คอยต่อต้านเชื้อโรค กดการเจริญเติบโตในเด็ก เกิดความดันโลหิตสูง ระดับโปแตสเซียมในเลือดต่ำ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ผิวหนังบาง เกิดภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ ภาวะกระดูกพรุน (Osteoporosis) ความดันในลูกตาเพิ่มทำให้เป็นต้อหิน เลนส์กระจกตาขุ่น เกิดต้อกระจกภาวะไขมันในเลือดสูง ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง อารมณ์และพฤติกรรมเปลี่ยนแปลงง่าย คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร ทางเดินอาหารระคายเคือง เกิดแผลในกระเพาะอาหาร

การลดขนาดยา
การใช้สเตียรอยด์ไม่ได้ทำให้เกิดการติดยา เนื่องจากยา Prednisolone เป็นยาที่มีสารคล้ายกับฮอร์โมนในธรรมชาติที่ร่างกายสร้างขึ้น ดังนั้นการลดขนาดยาลงอาจมีผลทำให้เกิดอาการถอนยาได้ (STEROID WITHDRAWAL)  

การลดระดับยาจึงต้องทำอย่างค่อยเป็นค่อยไปเพื่อให้สามารถรักษาระดับฮอร์โมนในร่างกายได้และเพื่อปรับสมดุลให้ร่างกายสามารถกลับมาสร้างฮอร์โมนได้เอง อาการที่เกิดจากการลดระดับยาดังนี้คือ อ่อนเพลีย,เหนื่อย,น้ำหนักลด,ท้องเสีย,ปวดข้อ,ปวดท้องประจำเดือนมาไม่ปกติ,ความดันเลือดลด,มีไข้,หรืออาจเกิดอาการทางจิต เช่น ซึมเศร้า ,อารมณ์แปรปรวน เป็นต้น

ทำไมต้องใช้ยานี้

ยาตัวนี้เป็น corticosteroid ซึ่งคล้ายกับ hormone ตามธรรมชาติ ซึ่งผลิตโดย adrenal glands โดยช่วยบรรเทาอาการอักเสบ ( บวม ร้อน แดง และ เจ็บ ) และใช้รักษาข้อต่ออักเสบ และความผิดปกติของ ผิวหนัง เลือด ไต ตา ต่อมธัยรอยด์ และ ลำไส้ รักษาอาการแพ้อย่างรุนแรง หอบหืด และความบกพร่องของ adrenal cortical

Pharmacokinetics

            Protein binding: 65%-91% ( โดยขึ้นอยู่กับความเข้มข้น )
            Metabolism: เกิดขึ้นที่ตับ และยังถูก metabolize ที่เนื้อเยื่อของร่างกายด้วย กลายเป็น inactive compound
            Half life: 3.6 ชั่วโมง
            Biological: 18-36 ชั่วโมง
            End state renal disease: 3-5 ชั่วโมง
            Elimination: ขับถ่ายออกทางปัสสาวะ โดย pricipally as glucuronides, sulfates and unconjugated metabolites

วิธีใช้ยา

            ถ้าคุณใช้ยานี้ วันเว้นวัน ให้รับประทานตอนเช้าในวันแรก และไม่รับประทานในวันที่ 2 ปละรับประทานอีกตอนเช้าของวันที่ 3 และไม่รับประทานในวันที่ 4 โดยรับประทานไปเรื่อย ตามแพทย์สั่ง
            ถ้ารับประทานยาตัวนี้ วันละครั้ง ให้รับประทานตอนเช้าพร้อมอาหารเช้า
            ถ้ารับประทานยานี้ มากกว่าวันละ 1 ครั้ง ให้รับประทานในช่วงห่างกันในเวลาที่เหมาะสม

            ไม่ควรหยุดรับประทานยานี้ โดยปราศจากคำแนะนำของแพทย์ เพราะการหยุดยาอาจทำให้เกิดอาการดังต่อไปนี้ได้ เช่น สูญเสียความรู้สึกอยากอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน, drowsiness, stupor, ปวดศีรษะ เป็นไข้เจ็บที่ข้อและกล้ามเนื้อ, peeling skin และ น้ำหนักลด ถ้าได้รับยาปริมาณมากในเวลานาน แพทย์จะค่อยๆ ลดขนาดยาลง เพราะ จะปรับนาดยาก่อนที่จะหยุดยาอย่างสมบูรณ์

คำแนะนำระหว่างในยา

            ถ้าคุณได้รับยานี้ เป็นเวลานาน คุณควรจะต้องตรวจเลือด เป็นระยะ , X-rays, ตรวจตา ความดันโลหิต ความสูง น้ำหนัก และตรวจทางกายภาพ โดยการตรวจร่างกายนี้ สำคัญสำหรับเด็ก เพราะยาตัวนี้ จะทำให้การเจริญเติบโตของกระดูกช้าลง

            ยาตัวนี้ ควรจะได้รับอย่างสม่ำเสมอ เพื่อให้มีประสิทธิภาพ และ ไม่ควรใช้มากจนเกินไป บ่อยเกินไป และใช้นานเกินที่แพทย์สั่ง โดยถ้าเกิดอาการที่แย่ ให้พบแพทย์ เพราะขนาดยาที่คุณได้รับ อาจจะต้องการปรับก็ได้

            แพทย์อาจจะบอกให้คุณชั่งน้ำหนัก ทุก วัน และ ให้คุณรายงานน้ำหนักที่ผิดปกติ
            บอกแพทย์ หมอฟัน และแพทย์ผ่าตัด ที่กำลังจะรักษาคุณ ว่าคุณกำลังได้รับยานี้อยู่ (ถึงแม้ว่าคุณจะหยุดการรักษาด้วยยาตัวนี้มาแล้ว 12 เดือนก็ตาม)

อาการข้างเคียงของยา

            ถ้าเกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียน ระคายเคืองกระเพาะ ให้รับประทานยาพร้อมอาหาร หรือนม ถ้าอาการเหล่านี้ยังคงอยู่ หรือ อุจจาระของคุณมีสีดำ ให้พบแพทย์

            ถ้าเกิดอาการปวดศีรษะ, dizziness, นอนไม่หลับ, depression, ตื่นเต้น อารมณ์ไม่ปกติ เป็นสิว ผิวบาง เหงื่อมากขึ้น ผมยาวเร็วขึ้น หน้าแดง แผลถลอกง่าย มีจุดสีม่วงบนผิวหนัง มีระยะเวลาของการมีประจำเดือนผิดปกติ หรือขาดการมีประจำเดือน โดยถ้าอาการเหล่านี้ คงอยู่เป็นเวลานาน หรือรุนแรงให้พบแพทย์

            ปัญหาในระยะยาว ได้แก่ น้ำหนักมากขึ้น เท้าบวม ข้อเท้าบวม และ ขาด้านล่างบวม มีแผลที่กล้ามเนื้อ และ กล้ามเนื้ออ่อนแรง แผลที่ตา ปัญหาในการมองเห็น เป็นหวัด หรือติดเชื้อ เป็นอาการหลังๆ ของการใช้ยานานๆ ให้พบแพทย์

คำเตือนและข้อควรระวัง

            ก่อนที่จะรับยานี้ ควรบอกแพทย์ว่าคุณได้รับยาต่อไปนี้อยู่ด้วยคือ aspirin, ยารักษาโรคข้ออักเสบ ยาป้องกันการแข็งตัวของเลือด เช่น warfarin (coumarin), ยาขับปัสสาวะ, estrogen (ยาคุมกำเนิด), phenytoin, rifampin และ phenobarbital

            ไม่ควรจะรับวัคซีน การทำให้เกิดการคุ้มกันโรค ( immunization ) หรือการทดสอบทางผิวหนัง ต่างๆ ขณะที่ได้รับยานี้อยู่ ยกเว้นว่า แพทย์จะบอกให้คุณ โดยเฉพาะเลยว่าคุณสามารถรับได้

            ก่อนหน้าที่จะได้รับยานี้ ควรบอกแพทย์ด้วยถ้าคุณตั้งครรภ์ คาดว่าจะตั้งครรภ์ ต้องการที่จะตั้งครรภ์ หรือ คุณเป็นหญิงให้นมบุตร โดยถ้าคุณกำลังจะตั้งครรภ์ คุณควรพบแพทย์ เพราะยาตัวนี้ สามารถ ทำให้เกิดอันตรายกับเด็กที่อยู่ในครรภ์ หรือ เด็กที่ดื่มนมมารดา

            ก่อนที่จะรับยานี้ ควรบอกแพทย์ถึงประวัติการใช้ยาของคุณก่อน โดยถ้าคุณเป็นโรคตับ โรคไต โรคลำไส้ หรือ โรคหัวใจ โรคความดันโลหิตสูง, underactive thyroid gland, myasthenia gravis, osteoporosis (brittle bones), ติดเชื้อ herpes ที่ตา หรือ การติดเชื้ออื่นๆ หรือ มีประวัติการเป็นวัณโรค โรคลมชัก, ulcers หรือ โรคเกี่ยวกับการแข็งตัวของเลือด

            ถ้ามีประวัติเป็น ulcers หรือ ได้รับขนาดยาของ aspirin ที่มาก หรือ ได้รับยารักษาโรคข้ออักเสบ ให้จำกัดปริมาณการดื่มของเครื่องดื่ม แอลกอฮอล์ ขณะที่ใช้ยานี้ เพราะยานี้สามารถ ทำให้กระเพาะและลำไส้ ไวต่ดการเกิดระคายเคืองจากการใช้แอลกอฮอล์, aspirin และยารักษาไขข้ออักเสบ และจะเพิ่มอัตราเสียง ของการเกิด ulcers

            รายงานการเกิด injury หรือ อาการการติดเชื้อ (ไข้ เจ็บคอ เจ็บระหว่างการถ่ายปัสสาวะ และปวดกล้ามเนื้อ) โดยเกิดขึ้นระหว่างการรักษา และ ภายใน 12 เดือน หลังจากการรักษา ด้วยยานี้ โดยต้องการปรับขนาดยา

            ถ้าคุณเป็นโรคเบาหวาน ยาตัวนี้ จะเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือดของคุณ โดยถ้าคุณควบคุมน้ำตาล ในเลือดของคุณที่บ้าน ให้ทดสอบน้ำตาลในเลือด และในปัสสาวะ บ่อยกว่าปกติ และพบแพทย์ ถ้าระดับน้ำตาลในเลือดสูง หรือ ถ้ามีน้ำตาลในปัสสาวะ โดยขนาดยาของยาเบาหวาน และอาหารของคุณ อาจจะต้องปรับขนาด

Prednisolone ในหญิงตั้งครรภ์

Prednisolone เป็นยาที่อยู่ใน pregnancy category C และจัดอยู่ใน pregnancy category D ใน 1st trimester  

prednisolone เป็น bioactive form ของ prednisone ซึ่งรกสามารถ oxidize prenisolone ให้อยู่ในรูป inactive หรือมีฤทธิ์น้อยได้ 

มีการใช้ prednisolone ในหญิงตั้งครรภ์ในหลายภาวะ เช่น congenital adrenal hyperplasia,ใช้เป็น antiphospholipid antibody syndrome ที่มีภาวะอักเสบร่วม, lupus flare, asthma หรือ hyperemesis gravidarum เป็นต้น 

หลักการทั่วไปในการพิจารณาการเป็นสารก่อความผิดปกติต่อทารกในครรภ์ ต้องพิจารณาขนาดยาที่ได้รับ ระยะเวลาที่ได้รับยา ทางในการบริหาร และอายุครรภ์ของมารดาในขณะที่ได้รับยาร่วมด้วย
จากการศึกษาที่ผ่าน มาพบว่าการใช้ prednisolone ในหญิงตั้งครรภ์มีความเสี่ยงต่อพัฒนาการที่ผิดปกติของทารกน้อยมาก 

ทารกที่ได้รับยาในกลุ่ม corticosteroid ขณะอยู่ในครรภ์มีความสัมพันธ์กับการเพิ่มอัตราการติดเชื้อในมารดาและทารก การลดลงของน้ำหนักแรกคลอดและขนาดสมองของทารก กดต่อม adrenal ของมารดาและทารก และสัมพันธ์กับการตอบสนองต่อการเคลื่อนไหวช้ากว่าเด็กปกติ (บางการศึกษาพบว่าเกิดขึ้นเพียงชั่วคราว)  

และมีความผิดปกติด้านพฤติกรรม แต่บางการศึกษากลับไม่พบผลเสียต่อทารกจากการได้รับยาในกลุ่ม corticosteroid จำนวน 1 คอร์สระหว่างอยู่ในครรภ์ จากการศึกษาขนาดใหญ่ทางระบาดวิทยาพบว่า corticosteroid ไม่ทำให้เกิดความผิดปกติของทารกแรกคลอดแต่อย่างใด พบเพียงมีอุบัติการณ์ของการเกิดภาวะปากแหว่งเพิ่มขึ้นเล็กน้อย แต่ไม่มีภาะเพดานโหว่งและไม่ทำให้น้ำหนักแรกคลอดลดลง  

ซึ่งการเกิดภาวะปากแหว่งนั้นพบสัมพันธ์กับการใช้ corticosteroid ในช่วง 1st trimester เท่านั้น

ข้อมูลด้านผลจากการใช้ยังไม่มีข้อสรุปที่ชัดเจน แต่มีข้อแนะนำคือ ไม่ควรใช้ยาแบบประจำทุกวัน หรือให้ซ้ำโดยไม่จำเป็น สำหรับการแก้ไขควรพิจารณาร่วมกับแพทย์ผู้รักษาเป็นราย ไป ตามโรคและความจำเป็นในการรักษา

 Anticoagulants
 Antidiabetic Agents
 Antithyroid agents
 Barbiturates
 Cholinesterase Inhibitors
 • Digoxin
 Diuretics
 • Dofetilide
 Estrogens
 • Isoproterenol
 • Mifepristone, RU-486
  Neuromuscular blockers
 • Nevirapine
 Nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs)
 • Phenytoin
 • Porfimer
 • Rifabutin
 • Rifampin
 • Ritonavir
 Salicylates
 Thyroid hormones
 Toxoids
 Vaccines





การเก็บรักษา

            เก็บรักษาในภาชนะปิดสนิท และ เก็บให้พ้นมือเด็ก
            เก็บในอุณหภูมิห้อง
            ถ้าคุณเป็นโรค arthritis ควรบอกแพทย์ หรือ เภสัชกรว่าคุณไม่ต้องการขวด child-resistant cap

ชื่อการค้า  ส่วนประกอบ

Blephamide  Prednisolone acetate 0.2 % + Na sulfacetamide 10 %
Denson          Prednisolone 2.5 mg + Nitrofurazone 2 mg
Farakil            Prednisolone 0.5 % + Neomycin 0.3 %
Mysolone-N  Prednisolone 5 mg + Neomycin sulfate 5 mg
Otosil  Prednisolone 0.5 % + Chloramphenical 5 %

ที่มาของข้อมูลยา :   - atom.rmutphysics.com 
                                (รวมถึงรูปประกอบของยา)
                             
                                - drugpharmacy.psu.ac.th